脂质体的优势
脂质体的优势
脂质体包裹活性成分,保护它们免受胃酸和酶的侵蚀,这样它们就可以直接输送到我们组织的细胞中,然后通过血液到达细胞。 (1)
脂质体可以稳定治疗化合物(克服细胞和组织吸收的障碍)并改善化合物在目标部位的生物分布。
脂质体演示
脂质体演示
为什么是脂质体?
生物利用度问题
脂质体演示
为什么是脂质体?
生物利用度问题
解决生物利用度问题
服用任何补充剂的目的都是确保它通过粘膜和肠上皮细胞运输到血液中。
然而,由于传统口服膳食胶囊的吸收率和生物利用度较低,活性成分在通过胃肠道时会失去大部分效力,或者根本无法在小肠中吸收。大部分未经利用就通过肠道或肾脏排出。 (2)
脂质体是由磷脂(细胞膜的主要组成部分)组成的囊泡。由于脂质体由与细胞膜相同的材料制成,因此当脂质体与细胞膜结合时,它们有助于输送人体难以吸收的营养物质。
定向投放
脂质体递送可实现活性成分的定向吸收,几乎完全吸收,且具有延迟释放效果,与其他营养素递送方法不同。特定营养素在血液中的循环时间增加,显著提高了生物利用度。活性化合物的生物利用度越高,其对身体的影响就越大。 (3)
了解脂质体
-
高级吸收
脂质体通过口腔黏膜和肠道淋巴机制吸收,跳过首过代谢和肝脏分解。这确保完整的脂质体保留下来进入循环。合成发生在细胞内,这使得维生素、矿物质或微量营养素更容易被利用。吸收率越高,功效就越大,所需剂量就越小,就能达到更好的效果。 (4)
-
生物相容性
磷脂存在于人体细胞膜中,是一种天然存在的物质,人体可以将其识别为与身体相容的,不会将其视为“有毒”或“外来”物质,因此不会对脂质体发起免疫攻击。 (5)
-
掩蔽
脂质体可以保护营养物质不被人体免疫系统检测到,模仿生物膜并让活性成分有更多时间到达预定目的地。
磷脂可以掩盖活性成分,使更多的活性成分被吸收,从而避开小肠的选择性作用。这样可以减少一些高剂量维生素和矿物质的渗透性(亲水性)副作用。 (6)
-
穿过血脑屏障
脂质体已证明具有穿过这种屏障的能力,使脂质体能够将活性成分直接沉积到细胞中,并增强淋巴系统的营养循环。 (7)
-
纳米级功率
脂质体大小对补体识别的这种显著影响也会影响肝脏的吸收。一般来说,未经修饰的大脂质体比小脂质体消除得更快,这就是为什么我们的 Fluidizing Liposomes™ 非常小——小于 100 纳米,以防止它们被肝脏和脾脏的巨噬细胞吸收。 (8)
脂质体是由什么构成的?
脂质体一词源于希腊语“lipo”(表示脂肪)和“soma”(表示身体)。脂质体是球形“囊”,由双环脂肪酸分子(磷脂酰胆碱分子(附着在胆碱颗粒上的磷脂))组成。
脂质体球形“囊”可用于包裹“囊”的内容物并将其直接递送到细胞和身体组织中。磷脂分子由亲水性磷酸盐头和两个疏水性脂肪酸尾组成。这使得脂质体可以同时作为疏水性和亲水性化合物的载体。脂质体是由磷脂串在一起制成的脂质囊泡,它们形成双层膜,就像我们身体的几乎所有细胞膜一样。
将亲水性或疏水性营养物质封装在脂质体中(例如 NMN),可使活性成分绕过胃系统的破坏性因素,从而提高其口服生物利用度并提高血浆峰浓度。 (9)
磷脂酰胆碱有什么作用?
磷脂酰胆碱有什么作用?
磷脂酰胆碱 (PC) 是心血管、生殖、免疫和神经系统中许多重要功能所必需的。PC 及其成分是合成重要信使分子前列腺素所必需的,前列腺素除其他功能外,还可调节肌肉的收缩和放松。胆碱是合成细胞内信使分子(包括神经递质)所必需的,神经递质使神经细胞能够与肌肉和彼此进行通信,并且对心脏和大脑的正常功能至关重要。出生时,高达 90% 的细胞膜由 PC 组成。随着年龄的增长,细胞膜中 PC 的百分比可能会下降到 10% 左右。这一事实导致许多人建议持续补充这种必需磷脂。 (10)
脂质体如何发挥作用?
脂质体如何发挥作用?
脂质体通过膜融合的方式释放具有生物活性的营养物质,延缓其清除,增加被包裹营养物质在血管内的循环时间,延长其滞留时间。
脂质体与细胞相互作用的第一阶段是脂质体粘附于细胞表面,结合后脂质体通过胞吞作用(或吞噬作用)进入细胞,随后脂质体在细胞内被酶消化,并分布于细胞内。
脂质体中封装的活性营养素不会发生代谢,分子只有在从脂质体中释放出来后才会变得活跃。这些封装磷脂与细胞膜结合,以促进细胞内输送。它们之所以能成功,是因为它们能够绕过通常会降解外来物质的消化过程。脂质体确保封装的货物营养素安全输送,并将其保留在组织和细胞中。
脂质体递送的主要优势
脂质体递送的主要优势
防止胃肠道恶劣环境并增加透粘膜(口腔)摄取和吸收。
优化亲水性和疏水性、不稳定化合物的生物利用度。
由于脂质体的吸收避免了消化过程,因此剂量摄入的时间不需要伴随或排除食物。
每个粒子提供更大的营养有效载荷。
与传统胶囊相比,具有更高的生物利用度和吸收率。
提高封装营养素的血浆峰浓度
NAD+前体的生物利用度问题
当以口服补充剂的形式服用时,NAD+ 及其前体在胃、肠和肝脏中几乎完全降解为烟酰胺 (NAM),大大降低了其有效性。( 11、12、13、14 )
要发挥 NAD+ 助推器的潜力,需要采用避免消化并将产品完整输送至全身细胞的输送方法。
消化、代谢和降解
消化、代谢和降解
“口服 NR 剂量使循环 NAM 增加约 40 倍,而 NMN 保持不变,并且仅在血液中检测到微量 NR。”
“因此,到达肌肉的口服天然营养物大部分似乎以释放的 NAM 或 NMN 的形式进入体内。” (15)
由胃中的细菌消化——NAD+ 和前体大部分在胃中消化, 研究表明细菌是贪婪的消费者。
(上图显示抗生素治疗后 NMN 大幅增加。)
研究结果
研究结果
研究引述
研究引述
“与细胞培养中 NR 和 NMN 很容易融入 NAD 不同,口服给药无法将 NR 或 NMN 输送到组织。”
“有趣的是,我们发现这两种化合物口服时都无法大量完整地进入血液循环。”
“口服的 NR 和 NMN 在进入体循环之前会转化为 NAM。” (19)