リポソームの利点
リポソームは、有効成分をカプセル化して胃酸や酵素から保護し、血流を通じて組織の細胞に直接届ける革新的な方法です。 1
リポソームは治療化合物を安定化させ、細胞や組織への吸収の障害を克服し、標的部位への化合物の生体内分布を改善します。
バイオアベイラビリティの問題を解決
サプリメントを摂取する目的は、粘膜と腸上皮細胞を介して血流に確実に輸送することです。
しかし、従来の経口栄養カプセルは吸収率とバイオアベイラビリティが低いため、有効成分は消化管を通過する間にその効力のほとんどを失うか、小腸ではまったく吸収されません。大部分は腸または腎臓から使用されず排泄されます。 2
リポソームは、細胞膜の主な構成要素であるリン脂質で構成された小胞です。細胞膜と同じ材料でできているため、細胞膜に結合することで、体内で吸収しにくい栄養素の送達を促進します。
リポソーム送達は、他の栄養素送達方法とは異なり、遅延放出効果により、有効成分をターゲットにほぼ完全に吸収します。特定の栄養素の血流循環時間が長くなるため、生物学的利用能が大幅に向上します。有効化合物の生物学的利用能が高いほど、体への効果は大きくなります。 3
高度な吸収
リポソームは、口腔粘膜の内層と腸のリンパ系メカニズムを通じて吸収され、肝臓での初回通過代謝と分解を回避します。これにより、リポソームがそのまま循環系に入ることが保証されます。合成は細胞内で行われるため、ビタミン、ミネラル、微量栄養素がより容易に利用できるようになります。吸収率が高いということは、効能が高く、より少ない投与量でより良い結果が得られることを意味します。 4
生体適合性
体中の細胞膜に存在するリン脂質は、非常に自然に発生するものであるため、体はこれを体に適合するものと認識し、「有毒」または「異物」として扱わず、したがってリポソームに対して免疫攻撃を仕掛けません。 5
マスキング
リポソームは生体膜を模倣して栄養素を体の免疫システムによる検出から保護し、有効成分が目的の目的地に到達するまでの時間を長くします。
リン脂質は有効成分を覆い隠すので、より多くの有効成分が吸収され、小腸の選択的機能を逃れることができます。そのため、一部の高用量ビタミンおよびミネラルの浸透圧（親水性）副作用を軽減できます。 6
血液脳関門を通過する
リポソームはこの障壁を通過する能力が実証されており、リポソームは活性成分を細胞内に直接沈着させ、リンパ系による栄養素の循環を高める能力を持っています。 7
ナノスケールパワー
リポソームのサイズが補体認識に及ぼすこの大きな影響は、肝臓での取り込みにも影響します。一般に、未修飾の大きなリポソームは小さなリポソームよりも早く排出されるため、当社の Fluidizing Liposomes™ は肝臓や脾臓のマクロファージによる取り込みを防ぐために 100 nm 未満と非常に小さくなっています。 8
リポソームは何からできていますか?
リポソームという言葉は、脂肪を意味するギリシャ語の「lipo」と、体を意味する「soma」に由来しています。リポソームは、脂肪酸分子、つまりホスファチジルコリン分子 (コリン粒子に結合したリン脂質) の二重リングで構成された球状の「袋」です。
リポソームの球状の「袋」は、「袋」の内容物を包み込み、細胞や体の組織に直接送達するために使用できます。
リン脂質分子は、親水性のリン酸基の頭部と 2 つの疎水性脂肪酸の尾部で構成されています。これにより、リポソームは疎水性化合物と親水性化合物の両方を運ぶことができます。リポソームは、リン脂質が連結してできた脂質小胞で、私たちの体のほぼすべての細胞膜と同様に二重膜を形成します。
NMN などの親水性または疎水性栄養素をリポソーム内にカプセル化することで、有効成分が胃のシステムの破壊的な要素を回避し、経口バイオアベイラビリティが向上し、血漿中のピーク濃度が高まります。 9
ホスファチジルコリンはどのような働きをしますか?
ホスファチジルコリン (PC) は、心臓血管系、生殖系、免疫系、神経系の多くの重要な機能に必要です。PC とその成分は、筋肉の収縮と弛緩を調節するなど、重要なメッセンジャー分子であるプロスタグランジンの合成に必要です。コリンは、神経細胞が筋肉や他の神経細胞と通信できるようにする神経伝達物質を含む細胞内メッセンジャー分子の合成に必要であり、心臓と脳の正常な機能に不可欠です。
出生時には、細胞膜の最大 90% が PC で構成されています。加齢とともに、細胞膜内の PC の割合は約 10% まで減少する可能性があります。この事実から、多くの人がこの必須リン脂質の継続的な補給を推奨しています。 10
リポソームはどのように機能するのでしょうか?
リポソームは膜融合により生理活性栄養素を放出します。これにより、カプセル化された栄養素のクリアランスが遅くなり、血管内循環時間が長くなり、保持時間が長くなります。
リポソームと細胞の相互作用の第一段階では、リポソームが細胞表面に付着します。このような結合に続いて、リポソームはエンドサイトーシス（または貪食）のメカニズムによって細胞内に取り込まれます。その後、細胞内区画でリポソームが酵素消化され、細胞内に分布します。
リポソームに封入された活性栄養素は代謝から保護されており、分子はリポソームから放出されて初めて活性化します。
これらのカプセル化リン脂質は細胞膜と結合して細胞内への送達を容易にします。通常、異物を分解する消化プロセスを回避できるため、これが成功します。
リポソームは、カプセル化された貨物栄養素の安全な送達を保証し、組織や細胞内に保持します。
参考文献
4. リポソーム送達システム: 設計の最適化と現在のアプリケーション
5. 経口バイオアベイラビリティ：ナノ製剤による問題と解決策
6. 経口薬物送達のための不活性多孔質微粒子からのリポソームの自発的in situ形成
8. 粉末脂質ナノ粒子およびマイクロ粒子：製造と応用。 高分子の運搬体としての脂質ナノ粒子：核酸とペプチド
リポソーム送達の主な利点:
- 消化管の過酷な環境から保護し、経粘膜（経口）摂取と吸収を高めます。
- 親水性および疎水性の不安定な化合物の生物学的利用能を最適化します。
- リポソーム吸収により消化プロセスが回避されるため、投与のタイミングには食事の併用や食事の除外は必要ありません。
- 粒子あたりの栄養素含有量が多くなります。
- 従来のカプセルに比べて、より高い生物学的利用能と吸収性を提供します。
- カプセル化された栄養素の血漿中ピーク濃度を高めます。
